焦谷氨酰胺化 RF-酰胺肽受体;QRFPR
G蛋白偶联受体103; GPR103
SP9155
AQ27
HGNC 批准的基因符号:QRFPR
细胞遗传学定位:4q27 基因组坐标(GRCh38):4:121,328,642-121,381,018(来自 NCBI)
▼ 说明
G蛋白偶联受体(GPCR或GPR)含有7个跨膜结构域,通过异三聚体G蛋白转导细胞外信号。
▼ 克隆与表达
Lee等人(2001)使用大鼠白三烯LT2受体序列作为查询,在基因组和EST数据库中鉴定了GPR103。设计PCR引物以从下丘脑cDNA文库和基因组文库中扩增并克隆GPR103,并通过PCR连接部分序列。全长 GPR103 编码一个推导的 455 个氨基酸的蛋白质,该蛋白质在跨膜区与各种肽受体(包括神经肽 FF2、神经肽 Y2(162642)和甘丙肽 GalR1(600377)受体)具有 35% 至 38% 的序列同一性。人脑区域的 Northern 印迹分析揭示了广泛的表达,包括丘脑和下丘脑中 4.0、2.6 和 1.4 kb 的转录本,下丘脑中还有 9.5 kb 的转录本,垂体中还有 1.4 kb 的转录本。
通过数据库分析,Jiang等(2003)鉴定出了GPR103基因。推导的 431 个氨基酸的蛋白质包含 G 蛋白偶联受体典型的 7 次跨膜结构。GPR103与NPFF1(GPR147)有49%的同一性;607448)和NPFF2(GPR74;607449)。定量 PCR 分析检测到 GPR103 在大脑中表达最高,主要在视网膜、三叉神经节、下丘脑和前庭核中。在外周组织中,仅在心脏、肾脏和睾丸中检测到显着的 GPR103 表达。
Takayasu et al.(2006)鉴定并克隆了人类GPR103的2个同源物,他们分别将其命名为Gpr103a和Gpr103b。人 GPR103 与小鼠 Gpr103a 具有 83% 的氨基酸同一性,与 Gpr103b 具有 79% 的氨基酸同一性。通过对小鼠大脑进行原位杂交分析,他们证明 Gpr103a 和 Gpr103b 明显位于非重叠的大脑区域。
▼ 基因功能
Jiang等(2003)鉴定出一种26个氨基酸的RF-酰胺肽P518(609795),它在转染的人胚胎肾细胞中充当GPR103的高亲和力配体。P518通过GPR103动员细胞内Ca(2+)的能力似乎与G-α-q耦合(参见GNAQ;600998)信号通路。在人类组织 RNA 组中,GPR103 和 P518 前体 mRNA 在大脑中表现出最高表达,但它们在外周组织中的表达差异更大。
在 CHO 细胞的研究中,Fukusumi 等人(2003)证明,43 个氨基酸的 QRFP 肽(Jiang 等人(2003)报道的 P518 肽的更长形式)对于表现出与 GPR103 的完全激动活性是必要的。向大鼠静脉注射人 QRFP 引起醛固酮释放,表明 QRFP 和 GPR103 调节肾上腺功能。