含溴结构域蛋白 3; BRD3
RING3 样基因; RING3L
开放解读码组X; ORFX
HGNC 批准的基因符号:BRD3
细胞遗传学位置:9q34.2 基因组坐标(GRCh38):9:134,030,305-134,068,548(来自 NCBI)
▼ 克隆与表达
野村等人(1994) 将 ORFX 鉴定为 RING3(BRD2; 601540) 的非连锁拷贝,RING3 是人类主要组织相容性复合体(MHC) II 类区域 6p21.3 上的一个基因。
▼ 测绘
Thorpe 等人使用源自 ORFX cDNA 序列的 PCR 探针(1996) 通过荧光原位杂交分析将基因(此处用 RING3L 表示)定位到 9q34。已发现其他几个 MHC 相关基因也位于同一区域。
▼ 基因功能
道森等人(2011) 证明 I-BET151 是 BET 家族(BRD3 是其成员)的一种新型小分子抑制剂,通过诱导早期细胞周期停滞和细胞凋亡,对人和鼠 MLL 融合白血病细胞系具有深远的功效。 I-BET151 对具有不同 MLL 融合的 2 种人类白血病细胞系进行处理,改变了一组常见基因的表达,这些基因的功能可能解释了这些表型变化。 I-BET151 的作用方式至少部分归因于通过 BRD3/4、PAFc 的置换来抑制关键基因 BCL2(151430)、C-MYC(190080) 和 CDK6(603368) 的转录和来自染色质的 SEC 成分。体内研究表明 I-BET151 具有显着的治疗价值,可为 2 种不同的小鼠模型提供生存益处